Bizonyos oldalakon szoftverek fordítják le, és nem elég pontosak, kérjük, próbálja meg ellenőrizni a en Angol a jobb részletekért.

URB597

URB597, más néven KDS-4103, egy erősen és szelektíven gátolja a zsírsavamid-hidroláz (FAAH) enzimet, amely az endocannabinoid anandamid intracelluláris hidrolízisét katalizálja, 50 nM és 50 nM IC4.6 0.5% inhibíciós koncentrációival patkányagymembránokban és humán máj mikroszómákban. Az URB597 anxiolitikus, antidepresszáns, antinociceptív és fájdalomcsillapító hatásokat mutat in vivo anélkül, hogy más kannabinoidszerű vegyületekkel kapcsolatos tüneteket keltene.

AASRAW por PDF Icon

termékleírás

 

URB597 videó

 

 


 

I.URB597 alapvető karakterek:

 

Név: URB597
CAS: 546141-08 6-
Tisztaság: ≥99% (HPLC)
Molekuláris képlet: C20H22N2O3
Molekuláris tömeg: 338.4
EINECS: 1312995-182 4-
Szinonimái: 3'-bifenil] -1,1-il-észter; 3'-CarbaMoI- [3'-bifenil] -1,1-il-ciklohexilkarbamát; 3- (3-karbaMoilfenil) -fenil-N-ciklohexilkarbamát N-ciklohexil-karbaminsav-3 '- (amino-karbonil) - [3'-bifenil] -XN-OMX-il-észter (KNS 1,1) -karbaminsav, N-ciklohexil-, 3- (aMinokarbonil) [4103'-bifenil] N-ciklohexil-karbaminsav 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il-észter URB 3 KDS 1,1, URB 3,> 597%; APD4103 (URB597)
Olvadáspont: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 kloroformban)
Tárolási hőmérséklet: 2-8 ° C
Oldhatóság DMSO: oldható2mg / ml, tiszta (melegítve)
Szín: Fehér szilárd anyag

 


 

II. URB597 használata ciklusban:

 

1.Name:

URB597

 

2.How van az URB597 munkája?

Indoklás: A kannabinoid receptor 1 (CB1) közvetlen agonisták használatának egyik fő klinikai problémája az, hogy ezek a vegyületek növelik az alkoholfogyasztást és a kábítószer-fogyasztással kapcsolatos viselkedést. Alternatív megközelítésként a CB1 receptor által közvetített aktivitást elősegítheti anandamid szintek növelésével a hidro-lázzsírsav-amid-hidroláz (FAAH) inhibitorok alkalmazásával. Célkitűzés: Az URB597 szelektív FAAH inhibitor alkalmazásával megvizsgáltuk, hogy az endogén kannabinoid tónus aktiválása növeli-e az alkoholfogyasztási kötelezettséget, mint ami a CB1 receptor közvetlen agonistákkal történik. Anyagok és módszerek: Az URB597-t alkoholos önálló beadással teszteltük Wistar patkányokon és homecage alkoholfogyasztásban a genetikailag kiválasztott Marchigian Sardinian alcohol-preferring (msP) patkányokban. A Wistar patkányokon az URB597 hatását az alkohollal kiváltott szorongásra és a stressz-, yohimbine- és cue-indukálta alkoholfogyasztás helyreállítására is értékelték. Összehasonlításképpen a CB1 receptor antagonista rimonabant hatását etanol önadagolásra is vizsgálták. Eredményeink: Az URB597 (0.0, 0.3 és 1.0 mg / kg) intraperitoneális (IP) beadása nem növelte az önkéntes homecage alkoholfogyasztást msP patkányokban, sem az 1 fix arányt és a progresszív arányt az alkohollal történő önkéntes kezelésben az el nem választott Wistarokban. A helyreállítási tesztekben a vegyület nem befolyásolta a cue-, footshock stressz- és yohimbine-indukált relapszust. Ezzel szemben az URB597 teljes mértékben megszüntette az alkohol akut IP-beadása (3.0 g / kg) után történő kivonásakor mért anxiogén választ. A rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 és 3.0 mg / kg) jelentősen csökkentette az etanol önadagolását. Következtetések: Az eredmények azt mutatják, hogy az endokannabinoid anandamid rendszer aktiválása a FAAH szelektív gátlásával nem növeli az alkoholfogyasztási kockázatokat, de csökkenti az alkohol visszavonulásával kapcsolatos szorongást. Így azt feltételezhetjük, hogy az endocannabinoid rendszer modulátorok, mint például az URB597 alkalmazásán alapuló gyógyszer előnyökkel járhat a közvetlen CB1 receptor aktivátorokkal való kezeléshez képest.

 

3.Is hatású URB597?

Az URB 597 hatását önmagában és anandamiddal kombinálva vizsgálták a majmok egy csoportjában (n = 4), amelyek diszkriminálták a Δ9-THC-t (0.1 mg · kg-1 iv) a vivőanyagból és egy másik csoportban (n = 5) krónikus Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc), amely megkülönböztette a kannabinoid antagonista rimonabantot (1 mg · kg-1 iv).

 

4. További utasítások:

Az URB 597 növelte az anandamid viselkedési hatásait, de nem más CB1 agonistákat. Az URB 597 azonban nem növelte szignifikánsan az anandamid által indukált Δ9-THC-kivonás csillapítását. Összességében ezek az adatok arra utalnak, hogy az endogén anandamid a főemlős agyban nem könnyen imitálja az exogénesen beadott anandamid viselkedési hatásait.

Hatékony és szelektív zsírsav-amid-hidroláz (FAAH) inhibitor (az IC50 értékek 3 és 5 nM humán májban és patkány agyában). Nem mutat szignifikáns gátló hatást számos receptorra, ioncsatornára és enzimre, beleértve a humán kannabinoid receptorokat és a patkány monoacil-glicerin-lipázt. Antiallodinikus és antihiperalgéziás aktivitást mutat ki egy gyulladásos fájdalom modellben. In vitro, a KDS-4103 gátolja az 50 nM medián gátló koncentrációit (IC (5)) patkányagymembránokban és 3 nM koncentrációban humán máj mikroszómákban. In vivo a KDS-4103 az 50 mg / kg medián gátló dózisának (ID (0.15)) intraperitoneális (ip) beadása után gátolja a patkány agyi FAAH-aktivitását. A vegyület nem befolyásolja szignifikánsan más kannabinoidokkal kapcsolatos célpontokat, beleértve a kannabinoid receptorokat és az anandamid transzportot, vagy a receptorok széles spektrumával, ioncsatornákkal, transzporterekkel és enzimekkel. Patkányoknál és egereknél az KDS-4103 jelentős, szorongásoldó-szerű, antidepresszáns-szerű és fájdalomcsillapító hatásokat vált ki, amelyeket CB1 receptor antagonistákkal történő kezeléssel megelőz. Ezzel szemben olyan dózisokban, amelyek jelentősen gátolják a FAAH aktivitását és lényegesen emelik az agyi anandamid szinteket, a KDS-4103 nem idézi elő a klasszikus kannabinoidszerű hatásokat (pl. Catalepsia, hipotermia, hiperfágia), nem okoz helymeghatározást, a kannabisz, a Delta9-tetrahidrokannabinol (Delta9-THC) hatóanyagának diszkriminatív hatásai. Ezek az eredmények arra engednek következtetni, hogy a KDS-4103 a CB (1) receptorok egy részhalmazában fokozza az anandamid tónusos hatásait, amelyek általában az érzelmek és a fájdalom szabályozásában játszanak szerepet. A KDS-4103 orálisan patkányokon és cynomolgus majmokon áll rendelkezésre. A krónikus, ismételt dózisú vizsgálatok (1,500 mg / kg, per os) ebben a két fajban nem mutattak ki szisztémás toxicitást. Hasonlóképpen, in vitro bakteriális citotoxicitási tesztekben és Ames-tesztben nem észleltek toxicitást. Továbbá, a rotarod-tesztben a KDS-4103-nal végzett akut ip-kezelés után nem tapasztaltak hiányt 5 mg / kg-ig vagy egy funkcionális megfigyelési akkumulátorban 1,500 mg / kg-ig terjedő orális dózisok után. Az eredmények azt sugallják, hogy a KDS-4103 új megközelítést kínál a kedvező terápiás ablakkal a szorongás, a depresszió és a fájdalom kezelésére.

 

5. URB597:

Minimális rendelés 10grams.
A normál mennyiségre (1kg-en belül) küldött lekérdezést a fizetés után 12 órában lehet elküldeni.
Nagyobb megrendelés esetén (1kg alatt) az 3 munkanapokon a fizetés után küldhető.

 

6. URB597 receptek:

Kérésre a Customer Representitive (CSR) a részleteket, az Ön számára a referencia.

 

7. URB597 Marketing:

Az eljövendő jövőben.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Vagyunk Aprepitant por szállító, Aprepitant por eladó, nyers Aprepitant por (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw K + F reagensek

 


 

IV. Hogyan lehet megvásárolni az URB597-t az AASraw-tól?

 

1.Használjon e-mailbenkeresési rendszer vagy online skypeügyfélszolgálati képviselő (CSR).
2.Az érdeklődő mennyiség és cím megadása.
3. A CSR nyújtja Önnek az árajánlatot, a fizetési határidőt, a követési számot, a szállítási módokat és a várható érkezési dátumot (ETA).
4.A fizetés megtörtént, és az árut 12 óra (10kg) megrendelésre küldi.
5.Jó érkezett és észrevételeket adott.

 


 

Találd ki kedvenc termék blogodat:

 

 Nő Viagra? Minden, ami a Flibanserin porszívózásról szól Hogyan kell használni a Clenbuterol a fogyás Mi a nandrolon por a / nandrolon előnyökhöz?

 


 

További részletek a releváns termékekről,üdvözlőként kattintson ide.


Kérdésekhez kérjük lépjen kapcsolatba email , Általában 8 órán belül válaszolunk.
=

Vélemények

Nincs vélemény még.

Legyen Ön az első, aki véleményezi az "URB597"

E-mail címed nem kerül nyilvánosságra. Kötelező kitölteni *

Captcha *