USA Belföldi szállítás , Kanada Belföldi szállítás , Európai belföldi szállítás

Minden, ami Mibolerone (Check csepp)

1.JW-642 felülvizsgálata
2.Biológiai aktivitás-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 felülvizsgálata
4.Biológiai aktivitás-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 felülvizsgálata
6.Biológiai aktivitás-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 felülvizsgálata
8.Biológiai aktivitás-CAS: 1101854-58-3
9. Nagyon szelektív inhibitorok a monoacil-glicerin-lipáz reaktív csoportot hordoznak
10.Guide JW-642 MAGL inhibitort lépésről lépésre


JW 642 videó


I.JW 642 alapvető karakterek:

Név: JW 642
CAS: 1416133-89 5-
Molekulaképlet: C21H20F6N2O3
Molekuláris tömeg: 462.4
Olvadáspont:
Tárolási hőmérséklet: -20 ° C-on 3 év Por
Szín: Fehér szilárd anyag


1. JW-642 felülvizsgálataaasraw

JW-642 (1416133-89 5-) egy hatékony, szelektív monoacil-glicerin-lipáz (MAGL) inhibitor az IC50 7.6, 14 és 3.7 nM egér, patkány és humán MAGL esetében. Az endokannabinoidok, mint az 2-arachidonoil-glicerin (2-AG) és az arachidonoil-etanolamid, biológiailag aktív lipidek, amelyek számos szinaptikus eljárásban vesznek részt, beleértve a kannabinoid receptorok aktiválódását. A monoacil-glicerin-lipáz (MAGL) egy szerin-hidroláz, amely felelős az 2-AG hidrolíziséért az arachidonsavhoz és a glicerinhez, ezzel megszüntetve biológiai funkcióját. A JW-642 hatásosan gátolja a monoacil-glicerin-lipázt (MAGL), amely az egér, a patkány és az emberi agy membránjainak 50, 7.6 és 14 nM IC3.7 értékeit mutatja. A 1 JW-642 szelektív a MAGL esetében, amelyek sokkal nagyobb koncentrációt igényelnek a zsírsav-amid-hidroláz aktivitás (IC50s = 31, 14 és 20.6 μM egér, patkány és emberi agymembránok) hatékony gátlására.

JW-642 MŰSZAKI ADATOK
A termék neve JW-642
CAS-szám 1416133-89 5-
Képlet C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Oldhatóság Oldható a DMSO-ban> 10 mM Tárolás -20 ° C-on
Fizikai megjelenés Metil-acetát oldat
Szállítási feltételek Mintaoldat megoldás: hajó kék jéggel.A többi rendelkezésre álló méret: hajó RT, vagy kék jég kérésre
Általános tippek A nagyobb oldhatóság elérése érdekében melegítse fel a csövet 37 ℃ és rázza fel az ultrahangos fürdőben egy ideig. A tokkoldat -20 ℃ alatt több hónapig tárolható.



Nyers JW 642 por (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw por


2. Biológiai aktivitás-CAS: 1416133-89-5aasraw

A JW-642 hatásos inhibitor a monoacil-glicerin-lipáz (MAGL) esetében, amely az egerek, a patkányok és az emberi agymembránok gátlását előidéző ​​50, 7.6 és 14 nM IC3.7 értékeket mutatja. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (egér / patkány / humán MAGL)
Cél: A MAGL inhibitor A JW-642 szelektív a MAGL esetében, ami sokkal nagyobb koncentrációt igényel a zsírsav-amid-hidroláz aktivitás hatékony gátlására (IC50s = 31, 14 és 20.6 M egér, patkány és agyi agymembránok esetében).


3. OL-135 felülvizsgálataaasraw

Az OL-135 CNS penetráns, erősen hatékony és szelektív reverzibilis inhibitor a FAAH-ban. Az OL-135 analgetikus farmakológiát mutat be különböző állatmodellekben a közvetlen CB1 agonizmussal járó motoros károsodás nélkül. A FAAH inhibitor OL-135 megakadályozza a kontextuális félelem kondicionálásának megszerzését, de nem konszolidálását.Az auditáló félelem kondicionálását és a sokkreaktivitást nem befolyásolja. Az adatok azt sugallják, hogy az endocannabinoidok egy bizonyos szerepet játszanak a félelem-kondicionáló paradigmák egy részében.

OL-135 MŰSZAKI ADATOK
termék név OL-135
CAS-szám 681135-77 3-
megjelenés Szilárd por
Tisztaság > 98% (vagy hivatkozzon az Elemzési Tanúsítványra)
Szállítási feltételek A környezeti hőmérsékleten nem veszélyes vegyi anyagként szállítják. Ez a termék elég stabil ahhoz, hogy néhány hét alatt a szokásos szállítás és a vám alatt töltött idő.
tárolási hőmérséklet Száraz, sötét és 0 - 4 C rövid távon (napokig hetente) vagy -20 C hosszú távon (hónapoktól évig).
Oldhatóság DMSO-ban oldódik, nem vízben
Szavatossági idő > 2 év, ha megfelelően tárolják
Kábítószer-készítmény Ez a gyógyszer DMSO-ban formulázható
Stock Solution Storage 0 - 4 C rövid távon (napokig hetekig) vagy -20 C hosszú távon (hónapok)


4. Biológiai aktivitás-CAS: 681135-77-3aasraw

Az OL-135 CNS-penetráns, erősen hatékony és szelektív reverzibilis inhibitor a CBAH, CB1 és μ és δ opioid receptoroktól mentes FAAH nélkül, ami növeli az anandamid analgetikus és hipotermikus aktivitását.


5. PF-750 felülvizsgálataaasraw

A zsírsav-amid-hidroláz (FAAH) a zsírsavamidok hidrolíziséért és inaktiválásáért felelős enzim, ideértve az anandamidot és az oleamidot. A PF-750 50 és 0.6 μM IC0.016 értékű, hatásos, irreverzibilis FAAH-inhibitor, 5 és 60 percekkel rekombináns humán FAAH-val előinkubálva. 1 Különböző emberi és egér szövetproteim minták aktivitás-alapú profilozása hogy a PF-750 erősen szelektív a FAAH-hoz a többi szerin-hidrolázhoz viszonyítva, és nem mutatható ki kimutatható off-site aktivitás 500 μM-ig.

PF-750 MŰSZAKI ADATOK
A termék neve PF-750
CAS-szám 959151-50 9-
megjelenés Szilárd por
Tisztaság > 98% (vagy hivatkozzon az Elemzési Tanúsítványra)
Szállítási feltételek A környezeti hőmérsékleten nem veszélyes vegyi anyagként szállítják. Ez a termék elég stabil ahhoz, hogy néhány hét alatt a szokásos szállítás és a vám alatt töltött idő.
tárolási hőmérséklet Száraz, sötét és 0 - 4 C rövid távon (napokig hetente) vagy -20 C hosszú távon (hónapoktól évig).
Oldhatóság DMSO-ban oldódik
Szavatossági idő > 2 év, ha megfelelően tárolják
Kábítószer-készítmény Ez a gyógyszer DMSO-ban formulázható
Stock Solution Storage 0 - 4 C rövid távon (napokig hetekig) vagy -20 C hosszú távon (hónapok)


6. Biológiai aktivitás-CAS: 959151-50-9aasraw

A PF-750 50 és 0.6 μX IC0.016 értékek hatásos, időfüggő, irreverzibilis FAAH-gátlója az 5 és 60 percekkel rekombináns humán FAAH-val előinkubálva. A zsírsav-amid-hidroláz (FAAH) a zsírsavamidok hidrolíziséért és inaktiválásáért felelős enzim, ideértve az anandamidot és az oleamidot. Különböző humán és egér szövetproteim minták aktivitás-alapú profilozása kimutatta, hogy a PF-750 erősen szelektív a többi szerin-hidrolázhoz viszonyítva a FAAH-hoz viszonyítva, és nem mutatható ki kimutatható off-site aktivitás 500 μM-ig. A PF-750 az 10 min előinkubálás után 597-szeres jobb teljesítményt mutat, mint az URB4133 (Sigma # U30). A PF-750 nagymértékben szelektív a FAAH-nál. Még olyan magas, mint az 500 μM, nem volt kölcsönhatás sok tesztelt enzimekkel, azonban az URB597 és más ismert FAAH-inhibitorok alacsony koncentrációban (100 μM) nem működtek megfelelően.

MAGL inhibitor és FAAH inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 felülvizsgálataaasraw

A JZL-184 (1101854-58-3) hatásos és szelektív inhibitora a MAGL-nek az ICNUMX nM és 50 μM IC8-val a MAGL és FAAH gátlására az egér agymembránjaiban. IC4 érték: 50 nM Cél: MAGL inhibitor in vitro: A JZL-8 meghosszabbítja a DSE-t purkinje-neuronokban kisagyi szeletekben és DSI-t CA184 piramissejtekben a hippocampus szeletekben. A JZL-1 hatásosabb az egér MAGL gátlásában, mint a patkány MAGL. In vivo: Az 184 mg / kg egerekbe intraperitoneálisan adagolva, a JZL-16 csökkenti a MAGL aktivitását 184% -kal, emeli az agyi 85-AG szinteket 2-szerrel, és fájdalomcsillapító hatást fejt ki különböző fájdalomvizsgálatokban, amelyek minőségi módon utánozzák a közvetlen központi kannabinoid (CB8) agonisták. A JZL-1 akut adása a FAAH (- / -) egerekre növelte a kannabimimetikus válaszok egy részének nagyságát, a JZL-184 ismételt megismételt hatása az antinociceptív hatásokhoz való toleranciához vezetett, a Δ-tetrahidrokannabinol farmakológiai hatásaihoz való kereszttűrés, a CB184 receptor agonista által stimulált guanozin 1'-O- (5 - [(3) S] tio) trifoszfát kötődését és a dependenciát a rimonabant-precipitált elvonási viselkedéssel jelöltük, függetlenül a genotípustól.

JZL -184 MŰSZAKI ADATOK
Alternatív név JZL-184
Képlet Képlet
MW 520.5
forrás AASraw
CAS 1101854-58 3-
Tisztaság ≥98% (TLC)
megjelenés Halványsárga szilárd anyag
Oldhatóság Oldható a DMSO-ban (10mg / ml)


8. Biológiai aktivitás-CAS: 1101854-58-3aasraw

A JZL-184 szelektíven gátolja a MAGL-t, amely az endokannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) degradációjáért elsősorban felelős enzim. Az anandamid és az 2-AG a két endogén endokannabinoid, amelyek aktiválják a CB1 és a CB2 kannabinoid receptorokat. Az anandamidot elsősorban a zsírsav-amid-hidroláz (FAAH) metabolizálja, míg a monoacil-glicerin-lipáz (MAGL) az enzim elsősorban az 2-AG lebomlásáért felelős. Nehéz elkülöníteni a két aktivitást, mivel a MAGL jelenleg rendelkezésre álló inhibitorai nem szelektívek, és gátolják a FAAH-t vagy más enzimeket. A JZL-184 a MAGL első szelektív inhibitora nanomoláris portenciával és 200-fold szelektivitással a MAGL vs FAAH esetében. Egérbe történő beadása esetén a JZL-184 az agyban az 2-arachidonoylglycerol szintjét körülbelül 8-szeresére fokozta, anandamidszinttel nem volt hatással.


9. A reaktív csoportot hordozó monoacil-glicerin-lipáz nagyon szelektív inhibitoraiaasraw



Az endocannabinoidok 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) és az N-arachidonoyl ethanolamine (anandamid) főleg monoacylglycerol lipase (MAGL) és zsírsav amid hydrolacea (FAAH). Az O-aril-karbamátok, mint például a JZL-184 szelektív MAGL inhibitorok legutóbbi felfedezése lehetővé tette az 2-AG jelátviteli utak funkcionális vizsgálatát in vivo. Mindazonáltal a JZL-184 és más bejelentett MAGL inhibitorok továbbra is alacsony szintű keresztreaktivitást mutatnak a FAAH-val és a perifériás karboxilészterázokkal szemben, ami bizonyos biológiai vizsgálatokban megnehezítheti azok alkalmazását. Itt beszámolunk az O-hexafluor-izopropil (HFIP) -karbamátok különálló osztályáról, amely in vitro és in vivo gátolja a MAGL-t, kiváló hatékonysággal és nagymértékben javított szelektivitással, beleértve a kimutatható keresztreaktivitást sem a FAAH-val. Ezek az eredmények a HFIP karbamátokat mint sokoldalú kemo-típust jelölik a MAGL gátlására, és ösztönözniük kell a szerin-hidroláz inhibitorok törekvését, amelyek hordozzák a természetes szubsztrátumok struktúrájához hasonlító reaktív csoportokat.


10. Útmutató a JW-642 MAGL inhibitor megvásárlásához lépésről lépésreaasraw

♦ Google AASraw, lépjen be a www.aasraw.com webhelyre.
♦ Keresés a JW-642 por (1416133-89-5) az AASraw-on
♦ Ismerje meg JW-642 por Windows XP, és írja le a kéréses hálózatokat.
♦ Kapjuk az e-mailt, és részletesebben beszélek veled.
♦ Erősítse meg a megrendelést, majd a kifizetést, és később megrendelünk szállítási árut.


0 Kedvencek
2873 Megtekintéssek

még szintén kedvelheted

Hozzászólások lezárva.