termékleírás
Rimonabant por videó
Nyers rimonabant por alapkarakterek
Név: | Rimonabant por (SR141716) |
CAS: | 168273-06-1 |
Molekulaképlet: | C22H21Cl3N4O |
Molekuláris tömeg: | 463.8 |
Olvadáspont: | 230 ° C - 240 ° C |
Tárolási hőmérséklet: | Por -20°C 3 év |
Szín: | Szürke-fehér por |
Rimonabant háttér
A rimonabant történeti háttere az 1990-es évek végére és a 2000-es évek elejére nyúlik vissza, amikor a kutatók elkezdték vizsgálni az endokannabinoid rendszert és annak lehetséges hatásait a különböző élettani folyamatokra, beleértve az étvágyszabályozást és az energiaegyensúlyt.
Ebben az időszakban a tudósok azonosították a szervezetben a kannabinoid receptorokat, az úgynevezett CB1 receptorokat, amelyek túlnyomórészt az agyban és a perifériás szövetekben találhatók. Ezek a receptorok szerepet játszanak az étvágy, a táplálékfelvétel és az energiafelhasználás szabályozásában.
Az endokannabinoid rendszer étvágyszabályozásban betöltött szerepének egyre növekvő ismerete motiválta a gyógyszeripari vállalatok szelektív CB1 receptor antagonisták kifejlesztését az elhízás és a kapcsolódó állapotok megcélzására.
1999-ben a francia Sanofi-Synthélabo (ma Sanofi) gyógyszergyár elkezdte kifejleszteni a Rimonabant nevű gyógyszert. A Rimonabantot a CB1 receptorok szelektív blokkolására tervezték, hatékonyan gátolva az endokannabinoid rendszer aktivitását.
Klinikai vizsgálatokat végeztek a rimonabant hatékonyságának és biztonságosságának értékelésére az elhízás és a kapcsolódó anyagcsere-rendellenességek kezelésében. A vizsgálatok ígéretes eredményeket mutattak, amelyek a fogyást és a szív- és érrendszeri kockázati tényezők, például a koleszterinszint és az inzulinrezisztencia javulását mutatták be.
A vizsgálatok pozitív eredményei alapján a Rimonabant 2006-ban hatósági engedélyt kapott az Európai Unióban Acomplia márkanéven. Több mint egy évtizede ez volt az első kifejezetten az elhízás kezelésére kifejlesztett gyógyszer.
A kezdeti sikerek ellenére azonban a rimonabant kihívásokkal és ellentmondásokkal szembesült. A forgalomba hozatalt követő megfigyelés során a pszichiátriai mellékhatásokról, köztük a depresszióról, a szorongásról és az öngyilkossági gondolatokról szóló jelentések jelentek meg. Az ezekkel a káros hatásokkal kapcsolatos aggodalmak a rimonabant piacról való kivonásához vezettek több országban, köztük az Európai Unióban 2008-ban.
A Rimonabant visszavonása rávilágított az endokannabinoid rendszert célzó gyógyszerek biztonságosságának és lehetséges pszichiátriai kockázatainak gondos felmérésének fontosságára. Bár a rimonabant nem váltotta be eredeti ígéretét, mint elhízás elleni gyógyszer, értékes betekintést nyújtott az endokannabinoidok közötti összetett kölcsönhatásba. rendszer és anyagcsere szabályozás.
A rimonabant visszavonása óta a kutatási erőfeszítések továbbra is az endokannabinoid rendszer megcélzásában rejlő terápiás lehetőségek feltárására irányulnak, de nagyobb hangsúlyt fektetve olyan vegyületek kifejlesztésére, amelyek csökkentik a CB1 receptor blokáddal kapcsolatos pszichiátriai kockázatokat.
Rimonabant por
A rimonabant por olyan gyógyszerészeti anyag, amely az orvostudományban való potenciális felhasználása miatt keltett figyelmet. A szelektív kannabinoidreceptor antagonistákként ismert gyógyszerek osztályába tartozik. A rimonabantot eredetileg elhízás elleni gyógyszerként fejlesztették ki, az endokannabinoid rendszert célozva, hogy segítse a szabályozást. étvágy és súly.
A Rimonabant por formája lehetővé teszi a könnyű kezelést és diszpergálódást a formálási folyamatok során. A rimonabant por gyengén oldódik vízben, ami azt jelenti, hogy vizes oldatokban csak korlátozottan oldódik. Szerves oldószerekben azonban jobban oldódik, mint például etanolban, metanolban vagy propilénglikol.A rimonabant oldhatósági jellemzői fontos szempontok a készítmény fejlesztése során.
A rimonabant hatásmechanizmusa
A rimonabant hatásmechanizmusa magában foglalja a szervezet endokannabinoid rendszerével való kölcsönhatását. A rimonabant szelektív kannabinoid receptor antagonista, elsősorban az agyban és a perifériás szövetekben található CB1 receptorokat célozza meg.
Lenyeléskor a rimonabant kötődik a CB1 receptorokhoz, és blokkolja azokat, megakadályozva e receptorok endogén kannabinoidok, például anandamid általi aktiválását. A CB1 receptorok blokkolásával a rimonabant modulálja az endokannabinoid rendszer aktivitását, amely szerepet játszik különböző étvágygerjesztő folyamatokban, többek között szabályozás, energiaegyensúly és lipidanyagcsere.
Pontosabban, a CB1 receptorok rimonabant általi blokkolása a következőket érinti:
Étvágy-ellenőrzés
A CB1 receptorok részt vesznek az étvágy és a táplálékfelvétel szabályozásában. Amikor a CB1 receptorok aktiválódnak, serkentik az éhségérzetet kiváltó neuropeptidek felszabadulását és növelik az élelmiszerek jutalmazó tulajdonságait. A rimonabant CB1 receptorok blokkolása csökkenti az endokannabinoid rendszer aktivitását, ami csökkent étvágyra és csökkentett táplálékfelvételre.
Energia kiadások
Az endokannabinoid rendszer befolyásolja az energiafelhasználást azáltal, hogy szabályozza a termogenezist, azt a folyamatot, amelynek során a szervezet hőt termel és kalóriát éget. A CB1 receptorok gátlásával a rimonabant elősegítheti a megnövekedett energiafelhasználást, hozzájárulva a fogyáshoz.
Lipid anyagcsere
A CB1 receptor aktiváció fokozott lipogenezissel (zsírraktározás) és csökkent lipolízissel (zsírlebontással) társul. A rimonabant CB1 receptorok antagonizmusa a lipogenezis elnyomását és a lipolízis elősegítését eredményezheti, ami potenciálisan a testzsír felhalmozódásának csökkenéséhez vezethet.
Fontos megjegyezni, hogy bár a rimonabant elsősorban a CB1 receptor antagonistaként működik, további hatásokat vagy kölcsönhatásokat is mutathat a szervezet más receptoraival vagy rendszereivel. A rimonabant pontos mechanizmusai és hatásai változhatnak, és még mindig folyamatban vannak. kutatás.
A Rimonabant Powder hatásmechanizmusa megegyezik a rimonabant egyéb formáival. A rimonabant por a Rimonabant gyógyszer por alakú formájára utal, amely szelektív kannabinoid receptor antagonista.
Ha a rimonabant port orálisan vagy különféle adagolási formák formájában alkalmazzák, feloldódik és felszívódik a szervezetben. Felszívódása után kölcsönhatásba lép az endokannabinoid rendszerrel az agyban és a perifériás szövetekben található CB1 receptorok megcélzásával.
Milyen hatásai vannak a rimonabantnak?
A rimonabantot, egy elhízás elleni gyógyszert eredetileg a testtömeg-szabályozással küszködő egyének segítésére fejlesztették ki. Elsődleges előnye az volt, hogy elnyomja az étvágyat és elősegíti a fogyást. A rimonabantot a következő célokra szánták:
Étvágycsökkentés
A rimonabantot úgy tervezték, hogy csökkentse az étvágyat és elősegítse a fogyást azáltal, hogy blokkolja az étvágy szabályozásában részt vevő CB1-receptorokat az agyban. E receptorok gátlásával a rimonabant célja az éhségérzet és a sóvárgás csökkentése volt, segítve az egyéneket a táplálékfelvétel szabályozásában.
Fogyás
Az étvágycsökkentés eredményeként a rimonabant várhatóan súlycsökkenéshez vezetett elhízott vagy túlsúlyos egyéneknél. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a rimonabant-kezelés jelentős súlycsökkenést eredményezhet, ha ellenőrzött diétával és testmozgással kombinálják.
Anyagcsere-javítások
A rimonabant potenciális előnyökkel járt az elhízással összefüggő metabolikus paraméterek, például a lipidprofilok, az inzulinrezisztencia és a kardiovaszkuláris kockázat markereinek javításában. Célja volt, hogy elősegítse a pozitív változásokat ezekben a metabolikus tényezőkben, amelyek gyakran károsodnak a túlsúlyos egyéneknél.
Dohányzás abbahagyását segítő
A rimonabantot a dohányzás abbahagyásában való lehetséges felhasználása tekintetében vizsgálták. Úgy gondolták, hogy a CB1-receptorok blokkolásával a rimonabant csökkentheti a nikotin utáni sóvárgást és az elvonási tüneteket, támogatva az egyéneket a dohányzás abbahagyására tett erőfeszítéseikben.
Miért okoz depressziót a rimonabant?
Nem teljesen ismertek azok a pontos mechanizmusok, amelyek révén a rimonabant depresszióhoz vezethet. A vizsgálatok és klinikai jelentések azonban potenciális kapcsolatot utaltak a rimonabant alkalmazása és a depresszió és más pszichiátriai mellékhatások fokozott kockázata között.
A rimonabant, mint szelektív kannabinoid receptor antagonista, blokkolja a CB1 receptorok aktivitását az endokannabinoid rendszerben. A CB1 receptorok különféle élettani folyamatokban játszanak szerepet, beleértve a hangulatszabályozást és az érzelmi feldolgozást. A CB1 receptorok blokkolásával a rimonabant megzavarhatja a CBXNUMX receptorok normális működését. endokannabinoid rendszer, amely hozzájárulhat a hangulat és a mentális jólét változásához.
Ezenkívül az endokannabinoid rendszer részt vesz a stresszreakciók szabályozásában és a neurotranszmitterek, például a szerotonin modulációjában, amelyről ismert, hogy kulcsfontosságú szerepet játszik a hangulatszabályozásban. Ezeknek a folyamatoknak a CB1-receptor antagonizmusa révén történő megzavarása potenciálisan depressziós tünetekhez vezethet.
Fontos megjegyezni, hogy a gyógyszerekre adott egyéni válaszok eltérőek lehetnek, és nem mindenki, aki a rimonabantot szedi, nem tapasztal depressziót vagy kapcsolódó mellékhatásokat. A depresszió és a rimonabant használatával összefüggő egyéb pszichiátriai tünetek azonban a gyógyszer visszavonásához vezettek. Több országban piacra dobják. Így jelenleg talán nem könnyű megvásárolni a Rimonabant port a helyi gyógyszertárban. Ha online szeretne Rimonabant port vásárolni, még sok Rimonabant port is szállít, ki kell választania a megbízhatót.
Ha aggodalmai vannak a depresszióval vagy bármely más mentális egészséggel kapcsolatos problémával kapcsolatban, kulcsfontosságú, hogy konzultáljon egy egészségügyi szakemberrel a megfelelő értékelés és útmutatás érdekében.
A rimonabant megvonása és a folyamatos kutatás
Biztonsági aggályok, különösen pszichiátriai mellékhatások miatt a rimonabantot végül több országban kivonták a forgalomból. Az endokannabinoid rendszert célzó gyógyszerek kutatása és fejlesztése azonban folytatódik, olyan alternatív vegyületek és terápiák kifejlesztésére összpontosítva, amelyek a rimonabant korlátait kezelik. .
A jövőbeli kutatás magában foglalhatja az endokannabinoid rendszer megértésének finomítását, az endokannabinoid moduláció lehetséges alkalmazásainak feltárását különböző egészségügyi állapotokban, valamint biztonságosabb és hatékonyabb gyógyszerek kifejlesztését ezen a területen.
Hol lehet Rimonabant port vásárolni?
Fontos megjegyezni, hogy még sok Rimonabant port is árusíthat az interneten. Egyéni vásárlásra vagy felhasználásra nem könnyen elérhető. A rimonabant port elsősorban kutatási és fejlesztési környezetben használják, beleértve a gyógyszergyárakat és laboratóriumokat, a gyógyszer hatásának tanulmányozása céljából. tulajdonságai, preklinikai és klinikai vizsgálatok lefolytatása, valamint új gyógyszerkészítmények kidolgozása. A biztonsági aggályok és a lehetséges mellékhatások miatt fontos, hogy kiváló minőségű rimonabant port vásároljon a szükségtelen mellékhatások elkerülése érdekében. Hogyan válasszunk megbízható Rimonabant gyártót, ellenőriznie kell független HPLC- és COA-jelentéseik.Az AASRAW megbízható beszállító. Jó minőségű rimonabant port szállítunk. A rimonabant por nagykereskedelmi megrendeléséhez nagyon versenyképes árat kap.
Rimonabant Powder Testing Report-HNMR
Mi az a HNMR és mit árul el a HNMR-spektrum? A H NMR-spektroszkópia egy analitikai kémiai technika, amelyet minőségellenőrzésben és kutatásban használnak a minták tartalmának és tisztaságának, valamint molekulaszerkezetének meghatározására. Például az NMR képes kvantitatívan elemezni ismert vegyületeket tartalmazó keverékeket. Ismeretlen vegyületek esetében az NMR-t vagy a spektrális könyvtárakkal való párosításra, vagy az alapszerkezet közvetlen következtetésére használhatjuk. Ha az alapszerkezet ismert, az NMR felhasználható az oldatban lévő molekuláris konformáció meghatározására, valamint a fizikai tulajdonságok molekuláris szintű tanulmányozására, mint például a konformációcsere, a fázisváltozások, az oldhatóság és a diffúzió.
Hogyan vásárolhatok Rimonabant port az AASraw-tól?
❶Ha kapcsolatba szeretne lépni velünk e-mailes lekérdező rendszerünkön keresztül, vagy hagyja nekünk whatsapp számát, ügyfélszolgálati képviselőnk (CSR) 12 órán belül felveszi Önnel a kapcsolatot.
❷A kért mennyiség és cím megadása.
❸CSR-ünk megadja az árajánlatot, a fizetési határidőt, a nyomkövetési számot, a szállítási módokat és a becsült érkezési dátumot (ETA).
❹Fizetés megtörtént és az árut 12 órán belül kiszállítják.
❺Áru átvétele és észrevételezése.
A cikk szerzője:
Dr. Monique Hong a UK Imperial College London Orvostudományi Karán szerzett diplomát
Tudományos folyóirat szerzője:
1. Shira Hirsch
Obesity and Metabolism Laboratory, POB 12065, Jerusalem 9112001, Israel
2. Dalal AlKhelb
Center for Drug Discovery, Northeastern University, Boston, MA 02115, USA
3. Robert Ettaro
Department of Pharmacology and Toxicology, Jacobs School of Medicine and Biomedical Sciences, University at Buffalo, Buffalo, NY, USA
4. Alessandra Porcu
Department of Biomedical Sciences, University of Cagliari, 09042, Monserrato, Italy
Ez az orvos/tudós semmilyen okból nem támogatja vagy támogatja ennek a terméknek a megvásárlását, eladását vagy használatát. Aasraw nem áll kapcsolatban, sem hallgatólagosan, sem más módon ezzel az orvossal. Az orvos idézésének célja, hogy elismerje, elismerje és dicsérje az ezen az anyagon dolgozó tudósok kimerítő kutatási és fejlesztési munkáját.
Referenciák
[1] Soyka M."Rimonabant és depresszió."Pharmacopsychiatry.2008 Sep;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub, 2008. szept. 1.PMID: 18763226
[2] Boyd ST, Fremming BA. "Rimonabant – szelektív CB1 antagonista." Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005. március 8.PMID: 15755787
[3] Curioni C,André C."Rimonabant túlsúly vagy elhízás ellen."Cochrane Database Syst Rev.2006 Oct 18;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.pub17054276.
[4] Wierzbicki AS."Rimonabant: endokannabinoid gátlás a metabolikus szindrómában."Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PM 17109677
[5] Cox SL.”Rimonabant-hidroklorid: vizsgálati szer a kardiovaszkuláris rizikófaktorok kezelésére.”Drugs Today (Barc).2005 augusztus;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A.” Rimonabant: csak egy elhízás elleni gyógyszer? Jelenlegi bizonyítékok pleiotróp hatásairól.” Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub, 2007. február 27.PMID: 17327463