Alapvető jellemzők

termék név	Afatinib
CAS-szám	439081-18-2
Molekuláris képlet	C24H25ClFN5O3
Formula Tömeg	485.9
Szinonimák	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
megjelenés	Fehér kristályos por
Tárolás és kezelés	Tárolja szobahőmérsékleten, távol a hőtől és a nedvességtől.

 

Afatinib Leírás

Az Afatinib, amelyet többek között Gilotrif márkanév alatt értékesítenek, nem kissejtes tüdőrák (NSCLC) kezelésére szolgáló gyógyszer. A tirozin-kináz gátló gyógyszerek családjába tartozik. Szájon át alkalmazzák.

Az afatinibet elsősorban olyan NSCLC-es esetek kezelésére alkalmazzák, amelyek mutációkat hordoznak az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) génjében.

 

Afatinib hatásmechanizmus

A lapatinibhez és a neratinibhez hasonlóan az afatinib egy protein kináz inhibitor, amely visszafordíthatatlanul gátolja az emberi epidermális növekedési faktor 2 receptor (Her2) és az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) kinázokat is. Az afatinib nemcsak az első generációs tirozin-kináz gátlók (TKI), például az erlotinib vagy a gefitinib által megcélzott EGFR-mutációk ellen aktív, hanem az ezen gyógyszerekkel szemben rezisztens kevésbé gyakori mutációk ellen is. Azonban nem aktív a T790M mutációval szemben, amely általában harmadik generációs gyógyszereket igényel, például az osimertinibet. A Her2 elleni további aktivitása miatt emlődaganat, valamint más EGFR és Her2 által vezérelt rákos megbetegedések miatt vizsgálják.

 

Afatinib alkalmazás

Az afatinib megkapta a hatósági jóváhagyást a nem kissejtes tüdőrák kezelésére, bár újabb bizonyítékok támasztják alá más rákos megbetegedésekben, például az emlőrákban.

 

Afatinib mellékhatások és figyelmeztetés

Nagyon gyakori (> 10% gyakoriság)

▪ Hasmenés (> 90%)

▪ Kiütés / dermatitis pattanás

▪ szájgyulladás

▪ Paronychia

▪ Csökkent étvágy

▪ Az orr vérzik

▪ viszketés

▪ Száraz bőr

 

Gyakori (1–10% gyakoriság)

▪ Kiszáradás, Ízváltozások, Száraz szem

▪ Cystitis, Cheilitis, Láz

▪ orrfolyás

▪ Alacsony káliummennyiség a vérben

Konjunktivitisz

▪ Megnövekedett ALT

▪ Megnövekedett AST

▪ Kéz-láb szindróma

▪ Izomgörcsök

▪ Vesekárosodás és / vagy kudarc

 

Nem gyakori (0.1-1% gyakoriság)

▪ Keratitis

▪ Interstitialis tüdőbetegség

 

Referencia

[1] „Gilotrif (afatinib) tabletta, filmtabletta”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18. október 2019., letöltve: 4. november 2020.

[2] Spreitzer H (13. május 2008.). „Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (német nyelven) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (2008. december). „BIBW-2992, kettős receptor tirozin-kináz inhibitor szilárd daganatok kezelésére”. Jelenlegi vélemény a vizsgálati kábítószerről. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatinib”. USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala. 12. július 2013. [holt link] [5] „Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). TGA e-üzleti szolgáltatások. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. november 2013. Letöltve: 28. január 2014.

[6] Vavalà T (2017). „Az afatinib szerepe az előrehaladott tüdő laphámsejtes karcinóma kezelésében”. Klinikai farmakológia. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---