Az AASraw tömegesen gyárt NMN- és NRC-porokat!

Alfaxalone

Értékelés: Kategória:

Az Alfaxalone egy neuroaktív szteroid molekula, amelynek általános érzéstelenítő tulajdonságai vannak. Az alfaxalont kémiailag 3-α-hidroxi-5-α-pregnán-11, 20-dionként írják le, molekulatömege 332.5…

termékleírás

Alapvető jellemzők

termék név Alfaxalone
CAS-szám 23930-19-0
Molekuláris képlet C21H32O3
Formula Tömeg 332.48
Szinonimák Alfaxalon;

Alfaxalone;

23930-19-0;

5alfa-Pregnan-3alfa-ol-11,20-dion;

Alfaxalonum.

megjelenés Fehér por
Tárolás és kezelés Tárolás ellenőrzött szobahőmérsékleten -20 ° C

 

Alfaxalone Leírás

Az Alfaxalone egy neuroaktív szteroid molekula, amelynek általános érzéstelenítő tulajdonságai vannak. Az alfaxalont kémiailag 3-a-hidroxi-5-a-pregnán-11, 20-dionként írják le, molekulatömege 332.5. Az alfaxalone érzéstelenítő hatásának elsődleges mechanizmusa az idegsejtek sejtmembrán-kloridion-transzportjának modulációja, amelyet az alfaxalon GABAA (gamma-amino-vajsav) sejtfelszíni receptorokhoz való kötődése indukál.

 

Alfaxalone Hatásmechanizmus

Az Alfaxalone eszméletvesztést okoz, ha a központi idegrendszer (CNS) gamma-aminovajsav A altípus (GABAA) receptoraira hat. Ezek a receptorok ionotrop ligandum-kapu csatornák, és a GABA az endogén ligandumuk. A GABA a központi gátló neurotranszmitter fő gátlója. A receptor aktiválása után a csatorna megnyílik és elősegíti a klorid vezetését a sejtbe, ami a posztszinaptikus membrán hiperpolarizációját okozza. Alacsony koncentrációk esetén az alfaxalon pozitívan modulálja a klorid áramát a klorid csatornán keresztül; de nagyobb koncentrációban GABA agonistaként működik, ugyanúgy, mint a barbiturátok. A végeredmény mély szedáció vagy altatás kiváltása, az adagtól és a beadás módjától függően.

 

Alfaxalone alkalmazás

Az Alfaxalone, más néven alfaxolone vagy alfaxalone, és Alfaxan kereskedelmi néven használják, kutyákban és macskákban alkalmazott neuroaktív szteroid és általános érzéstelenítő gyógyszer. Használható indukciós szerként vagy általános érzéstelenítésben.

 

Alfaxalone előnyei és hátrányai

  • Előnyök:

Az Alfaxalone minimális változást okoz a szívteljesítményben vagy a vérnyomásban, ha klinikailag releváns dózisokat adnak egészséges betegeknek. Az Alfaxalone magas terápiás indexű, rövid hatású és nem kumulatív. Ezek a tulajdonságok teszik az alfaxalont ideálisnak indukciós szerként vagy injektálható érzéstelenítés biztosítására.

Az Alfaxalone intramuszkulárisan is beadható, így együttműködő betegek nyugtatására használható. Ha a beteg szedálására alfaxalont alkalmaznak, az adag 1-3 mg / kg IM, és ezt általában opioiddal együtt adják az optimális szedáció érdekében.

Ha az alfaxalont császármetszésekre alkalmazzák, a kölyökkutyák éberebbek és élénkebbek, jobb AGPAR-pontszámokkal, mint a propofol.

 

  • Hátrányok:

Az Alfaxalone dózistól függő légzési depressziót okoz, a gyors IV-injekciót követően valószínűleg apnoe jelentkezik. Készüljön fel az intubálásra, az oxigénellátás biztosítására és a szellőzésre, ha az alfaxalont indukcióhoz vagy szedációhoz használja.

Az alfaxalon túlzott adagolása dózisfüggő kardiovaszkuláris depressziót okozhat, jelentősen csökken mind a szívteljesítmény, mind a vérnyomás. Az alfaxalon adagját gondosan kell titrálni azoknál a betegeknél, akiknek kardiovaszkuláris tartaléka csökkent, vagy ha hemodinamikailag instabil.

Az Alfaxalone nem nyújt fájdalomcsillapítást, ezért fájdalmas eljárásokhoz megfelelő opioiddal együtt kell alkalmazni.

Ha az alfaxalont intramuszkulárisan adják be, az injekció mennyisége nagy lehet, ami fájdalmat okozhat az injekció beadásakor. A nagy térfogat szintén nehézzé teheti az alkalmazást, ha a beteg temperamentuma miatt az injekció beadásának ideje korlátozott. Az Alfaxalone beadása gyenge gyógyulást eredményezhet, amelyet különböző mértékű evezés, vokalizáció és / vagy myoclonus jellemez.

 

Referencia

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV és mtsai. (2008) Az alfaxalone farmakokinetikája és farmakodinamikája macskákban az Alfaxan egyszeri és többszöri intravénás beadása után klinikai és szupraklinikai dózisokban. J Vet Pharmacol Ther. 31 (6), 571-579.

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T és mtsai. (2006) Az alfaxalon plazma farmakokinetikája kutyákban az Alfaxan-CD intravénás bolus után. Vet Anaesth Analg 33, 229–236.

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A és mtsai. (2009) Az alfaxalon klinikai és szupraklinikai dózisainak kardiorespirációs és érzéstelenítő hatása macskáknál. Vet Anaesth Analg 36, 42-54.

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, szerk. (2014). „15. fejezet: A kutya érzéstelenítése”. Állatorvosi érzéstelenítés (11. kiadás). Oxford: WB Saunders. 135–153.

[5] Varga M (2014). „4. fejezet: Érzéstelenítés és fájdalomcsillapítás”. Nyúlgyógyászat tankönyve (2. kiadás). Butterworth-Heinemann. 178–202.

[6] Nieuwendijk H (2011. március). „Alfaxalone”. Állatorvosi érzéstelenítés és fájdalomcsillapítás támogató csoport. Letöltve: 14. július 2017.

[7] Zeltzman P (17. november 2014.). „Miért szükséges az Alfaxalone adagolásához egy kis oktatás?”. Állatorvosi gyakorlat hírek. Letöltve: 14. július 2017.