Alapvető jellemzők

termék név	Cabozantinib
CAS-szám	849217-68-1
Molekuláris képlet	C28H24FN3O5
Moláris tömeg	501.514
Szinonimák	XL184, BMS907351; Cabometyx; Cometriq; Cabozanix.
megjelenés	Fehér kristályos por
Tárolás és kezelés	Tárolja szobahőmérsékleten, távol a hőtől és a nedvességtől.

 

CabozantinibLeírás

A Cozetriq és Cabometyx márkanéven forgalmazott Cabozantinib egy gyógyszer, amelyet medulla pajzsmirigyrák, vesesejtes karcinóma és hepatocelluláris karcinóma kezelésére használnak. A c-Met és a VEGFR2 tirozin-kinázok kis molekulájú inhibitora, és gátolja az AXL-t és a RET-et is. Az Exelixis Inc. fedezte fel és fejlesztette ki.

2012 novemberében a kapozantinibet (Cometriq) kapszula formájában az USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) Cometriq néven hagyta jóvá medulla pajzsmirigyrákban szenvedő betegek kezelésére. A kapszula formáját ugyanezen célból 2014-ben hagyták jóvá az Európai Unióban.

2016 áprilisában az FDA jóváhagyta a tablettakészítmény (Cabometyx) forgalmazását a veserák második vonalbeli kezelésének [8] [9], és ugyanezt az év szeptemberében az Európai Unióban jóváhagyták. A Cometriq és a Cabometyx márkanevek különböző összetételűek és nem cserélhetők fel.

 

A Cabozantinib hatásmechanizmusa

A kabozantinib a következő receptor tirozin kinázokat gátolja: MET (hepatocita növekedési faktor receptor fehérje) és VEGFR, RET, GAS6 receptor (AXL), KIT) és Fms-szerű tirozin kináz-3 (FLT3).

 

CabozantinibAlkalmazás

A kabozantinibet kétféle formában alkalmazzák. Kapszula formát 2012 óta alkalmaznak a medulláris pajzsmirigyrák kezelésére, és 2016 óta tabletta formát alkalmaznak a vesesejtes karcinóma második vonalbeli kezelésében.

 

CabozantinibMellékhatások és figyelmeztetés

A kabozantinibet nem tesztelték terhes nőknél; rágcsálókban károsítja a magzatokat. Terhes nők nem szedhetik ezt a gyógyszert, és a nők nem teherbe eshetnek a szedése alatt. Nem ismert, hogy a kabozantinib kiválasztódik-e az anyatejbe. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál az embereknél, akiknek kórtörténetében szívritmuszavarok vannak, beleértve a hosszú QT-intervallumot is.

Az Egyesült Államokban a kapszulakészítmény (Cometriq) fekete dobozt tartalmaz, amely figyelmezteti a gyomorban vagy a belekben kialakuló lyukakat, valamint a fistulák kialakulását (alagutak a gyomor-bél traktus és a bőr között). A fekete doboz figyelmeztet az ellenőrizetlen vérzés kockázatára is. A tabletta (Cabometyx) ezekre a hatásokra is figyelmeztet.

A címkék figyelmeztetnek a vérrögök kialakulásának és a szívinfarktus vagy agyvérzés kialakulásának kockázatára, a magas vérnyomásra, beleértve a magas vérnyomású krízist is, az állkapocs osteonecrosisára, súlyos hasmenésre, a tenyéren és a talpon elernyedt bőrre, a fejfájással járó szindrómára, zavartságra, látásvesztésre. és görcsrohamok, valamint a vizeletben megjelenő fehérje

Nagyon gyakori mellékhatások (az emberek több mint 10% -a) az étvágycsökkenés; alacsony kalcium-, kálium-, foszfát- és magnéziumszint; magas bilirubinszint; torz ízérzés, fejfájás és szédülés; magas vérnyomás; torz hallásérzet, fülfájás és torokfájás; hasmenés, hányinger, székrekedés, hányás, gyomorfájás és gyomorrontás, valamint a száj és az ajkak gyulladása és égő érzés a szájban; a tenyéren és a talpon leváló bőr, a hajszín megváltozása és a hajhullás, kiütés, száraz bőr és vörös bőr; ízületi fájdalom és izomgörcsök; fáradtság és gyengeség; súlycsökkenés, emelkedett transzaminázszint, magasabb koleszterinszint, valamint vörös- és fehérvérsejtek vesztesége.

 

Referencia

[1] „Kabozantinib használata terhesség alatt”. Drugs.com. 30. március 2020.. Letöltve: 23. szeptember 2020.

[2] „Cabometyx-cabozantinib tabletta”. DailyMed. 21. július 2020.. Letöltve: 23. szeptember 2020.

[3] „Cometriq-cabozantinib kit Cometriq-cabozantinib kapszula”. DailyMed. 11. február 2020., letöltve: 23. szeptember 2020.

[4] „Cometriq EPAR”. Európai Gyógyszerügynökség (EMA). Letöltve: 23. szeptember 2020.

[5] „Cabometyx EPAR”. Európai Gyógyszerügynökség. 17. szeptember 2018. Letöltve: 23. szeptember 2020.

[6] „Az FDA jóváhagyja a Cometriq-et a ritka pajzsmirigyrák kezelésére” (Sajtóközlemény). USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) 29. november 2012. Archiválva az eredetiről, 7. július 2014-én.

---