Alapvető karakterisztikacs

termék név	Szunitinib-malát
CAS-szám	341031-54-7
Molekuláris képlet	C22H27FN4O2
Moláris tömeg	398.474
Szinonimák	557795-19-4; Sutent; Szunitinib-malát; SU11248.
megjelenés	Fehér por
Tárolás és kezelés	Tárolja szobahőmérsékleten, távol a hőtől és a nedvességtől.

 

Szunitinib-malát Leírás

Szunitinib (forgalomba Sutent a Pfizer, és a korábban ismert SU11248) egy orális, kis molekulájú, multi-célzott receptor tirozin-kináz (RTK) inhibitor, amelyet az FDA jóváhagyta a kezelésére vesesejtes karcinóma (RCC) és az imatinib ellenálló emésztőrendszeri daganatok (GIST) január 26, 2006. A sunitinibet volt az első gyógyszer a rák egyidejűleg jóváhagyott két különböző indikációkban.

 

Szunitinib-malát hatásmechanizmus

A szunitinib több receptor tirozin kináz (RTK) megcélzásával gátolja a sejtszignalizációt.

Ide tartoznak a thrombocyta eredetű növekedési faktor (PDGF-R) és az érrendszeri endotheliális növekedési faktor receptorok (VEGFR) összes receptorai, amelyek szerepet játszanak mind a tumor angiogenezisében, mind a tumorsejtek proliferációjában. E célok egyidejű gátlása tehát csökkenti a tumor vaszkularizációját és kiváltja a rákos sejtek apoptózisát, és ezáltal tumor zsugorodást eredményez.

A szunitinib gátolja a CD117-et (c-KIT), [2] a receptor tirozin-kinázt is, amely (ha mutációval helytelenül aktiválódik) a gasztrointesztinális stromális sejtdaganatok többségét hajtja. Másodlagos terápiaként ajánlják azoknak a betegeknek, akiknek a daganatai mutációkat okoznak c-KIT-ben, amelyek rezisztenssé teszik őket az imatinib ellen, vagy akik nem tudják elviselni a gyógyszert.

 

Szunitinib-malát alkalmazás

♦ Emésztőrendszeri stromalis tumor

Az RCC-hez hasonlóan a GIST általában nem reagál a szokásos kemoterápiára vagy sugárzásra. Az imatinib volt az első rákellenes szer, amely hatékonynak bizonyult a metasztatikus GIST-ben, és jelentős fejlődést jelentett ennek a ritka, de kihívást jelentő betegségnek a kezelésében.

 

♦ meningeoma

A szunitinibet a neurofibromatosishoz társuló meningioma kezelésére tanulmányozzák.

 

♦ Hasnyálmirigy neuroendokrin daganatok

2010 novemberében Sutent az Európai Bizottság jóváhagyását kapta „a betegeknél progresszív, progresszív vagy metasztatikus, jól differenciált hasnyálmirigy-neuroendokrin daganatok kezelésében”.

 

♦ Vesesejtes karcinóma

A szunitinibet metasztatikus RCC kezelésére engedélyezték. További terápiás lehetőségek ebben a környezetben a pazopanib (Votrient), szorbafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) és aldesleukin.

 

Szunitinib-malátMellékhatások és figyelmeztetés

A szunitinib-mellékhatásokat kissé kezelhetőnek tekintik, és a súlyos nemkívánatos események előfordulása alacsony.

A szunitinib-terápiával összefüggő leggyakoribb mellékhatások a fáradtság, hasmenés, hányinger, étvágytalanság, magas vérnyomás, a bőr sárga elszíneződése, a kéz-láb bőrreakciója és a szájgyulladás. A placebo-kontrollos III. Fázisú GIST vizsgálatban a szunitinibnél gyakrabban előforduló nemkívánatos események, mint a placebo, hasmenést, étvágytalanságot, a bőr elszíneződését, mucositist / sztomatitist, aszténiát, megváltozott ízt és székrekedést jelentettek.

Az RCC-ben vizsgált betegek 50% -ánál dóziscsökkentésre volt szükség a szer jelentős toxicitásának kezelése érdekében.

Súlyos (3. vagy 4. fokozatú) nemkívánatos események a betegek ≤10% -ában fordulnak elő, beleértve a magas vérnyomást, a fáradtságot, az aszténiát, a hasmenést és a kemoterápia által kiváltott acral erythemát. A szunitinib-terápiával kapcsolatos laboratóriumi rendellenességek közé tartozik a lipáz, az amiláz, a neutrofilek, a limfociták és a vérlemezkék. Hypothyreosis és reverzibilis eritrocitózis is társult a szunitinibhez.

 

Referencia

[1] Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (2006). „Az FDA jóváhagyja a gasztrointesztinális és vese rák új kezelését”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (2008. november). „Szunitinib és időszakos szőrtelenítés az átmeneti c-KIT gátlás miatt” Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Az eredetiből archiválva, 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (2009. február). „Gasztrointesztinális stromalis tumor: klinikai áttekintés”. Hematol. Oncol. Clin. North Am. 23. (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (2009. június). „Fejlett gyomor-bél stromális tumor Európában: a frissített kezelési ajánlások áttekintése”. Szakértő rákellenes terápia. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (2009. június). „Szunitinib szilárd daganatokban”. Szakértői vélemény Investig Drugs. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „A Sutent (szunitinib-malát) felírására vonatkozó információk” Pfizer, Inc., New York, NY.

---