USA Belföldi szállítás , Kanada Belföldi szállítás , Európai belföldi szállítás

TAK-438

Értékelés: Kategória:

A TAK438, más néven Vonoprazan Fumarate, savval kapcsolatos betegségek kezelésére szolgáló új gyógyszer, új hatásmechanizmussal, kálium-kompetitív sav blokkolókkal (P-CAB), amelyek versenyképesen gátolják a káliumionok kötődését a H +, K + -ATPázhoz ( protonpumpa néven is ismert) a gyomorsav szekréciójának utolsó szakaszában a gyomor parietális sejtjeiben szabályozza a gyomorsav szekréciót. Erős és tartós savszekréciót gátló hatást biztosít.

termékleírás

Alapvető jellemzők

termék név TAK-438
CAS-szám 1260141-27-2
Molekuláris képlet C21H20FN3O6S
Formula Tömeg 461.46
Szinonimák Vonoprazan-fumarát;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan-fumurát;
TAK438.
megjelenés Fehér vagy csaknem fehér por
Tárolás és kezelés Száraz, sötét és 0 - 4 C-on rövid ideig (napoktól-hetekig) vagy -20 C-on tartósan (hónapoktól-évekig).

 

TAK-438 Leírás

A TAK438, más néven Vonoprazan Fumarate, savval kapcsolatos betegségek kezelésére szolgáló új gyógyszer, új hatásmechanizmussal, kálium-kompetitív sav blokkolókkal (P-CAB), amelyek versenyképesen gátolják a káliumionok kötődését a H +, K + -ATPázhoz ( protonpumpa néven is ismert) a gyomorsav szekréciójának utolsó szakaszában a gyomor parietális sejtjeiben szabályozza a gyomorsav szekréciót. Erős és tartós savszekréciót gátló hatást biztosít.

A tenyésztett gyomormirigyekben a TAK-438 kezelés hosszabb és erősebb savképződés gátlást eredményezett. Úgy tűnik, hogy a TAK-438 savszekrécióra gyakorolt ​​gátló hatása összefügg a gyomor parietális sejtfiziológiájával.

 

TAK-438 Hatásmechanizmus

A TAK-438 (vonoprazan-fumarát) egy pirolszármazék és kálium-kompetitív sav blokkoló (P-CAB), amely versenyképesen blokkolja a gyomor H (+), K (+) - ATPáz, a folyamat kulcsfontosságú enzimének káliumkötő helyét a gyomorsav szekréciója. A vegyület felhalmozódhat savas környezetben, és hosszabb gátlást kell biztosítania a lúgos pKa 9.06 miatt.

A tenyésztett gyomormirigyekben a TAK-438 kezelés hosszabb és erősebb savképződés gátlást eredményezett. Úgy tűnik, hogy a TAK-438 savszekrécióra gyakorolt ​​gátló hatása összefügg a gyomor parietális sejtfiziológiájával.

 

TAK-438 alkalmazás

A TAK-438 (Vonoprazan fumarate vagy Vonoprazan) egy új gyógyszer a savval kapcsolatos betegségek kezelésére, új kémiai hatásmechanizmussal, az úgynevezett kálium-kompetitív sav blokkolókkal (P-CAB), amelyek versenyképesen gátolják a káliumionok kötődését a H +, K + -ATPázhoz (más néven protonpumpa) a gyomorsav szekréciójának utolsó lépésében a gyomor parietális sejtjeiben. A gyógyszert Japánban savval kapcsolatos betegségek kezelésére engedélyezték, beleértve a gyomorfekélyt, a nyombélfekélyt, a reflux oesophagitist és a Helicobacter pylori felszámolásának kiegészítését Helicobacter pylori gyomorhurut esetén.

 

TAK-438 mellékhatások és figyelmeztetés

A gyakori mellékhatások a következők voltak:

▪ hasmenés,

▪ hányinger és hányás,

▪ székrekedés,

▪ hasi fájdalom,

▪ bőrkiütés,

▪ gyomorégés.

 

Ezek nem mind a TAK438 lehetséges mellékhatásai. További információért forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez. Hívja orvosát orvosi tanácsért a mellékhatásokról. A mellékhatásokat bejelentheti az FDA-nak az 1-800-FDA-1088 telefonszámon.

 

Referencia

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. új 1- [5- (2-fluor-fenil) -1- (piridin-3-il-szulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metil-metanamin-e-fumarát-származék (TAK-438) kálium-kompetitív savként blokkoló (P-CAB). J Med. Chem. 2012. május 10.; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. április 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. A kálium-kompetitív sav blokkolók nagy áteresztőképességű szűrése. J Biomol képernyő. 2012. február; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. szeptember 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. A gyomor H, K-ATPáz, 1- [5- (2- fluor-fenil) -1- (piridin-3-il-szulfonil) -1 H-pirrol-3-il] -N-metil-metanamin-monofumarát (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 november; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 augusztus 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Egy tanulmány, amelyben összehasonlították az új kálium-kompetitív savblokkoló TAK-438 antiszekretoros hatását állatokban a lansoprazollal. J Pharmacol Exp Ther. 2011. június; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub, 2011. március 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Összehasonlító tanulmány a TAK-438, egy új kálium-kompetitív savblokkoló és lansoprazol hatásmechanizmusairól az elsődleges tenyésztett nyúl gyomormirigyekben. Biochem Pharmacol. 2011. május 1.; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub, 2011. március 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluor-fenil) -1- (piridin-3-il-szulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metil-metanamin-monofumarát (TAK-438), új és erős kálium-kompetitív savblokkoló savval kapcsolatos betegségek kezelésére. J Pharmacol Exp Ther. 2010. október; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, július 12. PubMed PMID: 20624992.